Новости – Инновации
Инновации
Лекарств станет больше
Синтезированы новые биологически активные вещества на основе индолизина
13 августа, 2017 13:06
3 мин
Многие химики-синтетики и медицинские химики посвятили себя изучению производных индолизина и возможных реакций на его основе. Полное описание таких структур было опубликовано еще в 1948 году. Индолизин в чистом виде в природе не встречается, а его производные выделяются из растений, насекомых, животных, морских обитателей и микробов. Химикам нужно потратить немало усилий, чтобы получить «чистую» молекулу. Что же это за магическое соединение и почему столько ученых работает с ним?
Дело в том, что на основе синтетически полученных производных индолизина было разработано великое множество веществ с полезными биологическими свойствами, например, антиоксидантными или антимикобактериальными. Более того, это соединение обладает флуоресценцией - способностью молекул испускать свет. Ученые из Центра живых систем МФТИ, Химического факультета МГУ и Российского университета дружбы народов (РУДН) внесли свою лепту в изучение реакций с участием индолизина. Их работа, опубликованная в журнале Molecules, посвящена реакции литиированного индолизина (индолизина, к которому прикреплен литий) с электрофильными соединениями.
КОЛЬЦА
Строение индолизина таково: два ароматических кольца - одно на 6 атомов углерода, второе на 5, и мостик из азота, соединяющий их. Для своей работы ученые выбрали две производные индолизина: с фенилом и тетр-бутилом. Тетр-бутил-индолизины обладают более высокой окислительной устойчивостью, а фенил-индолизины - кристаллические структуры, что упрощает их выделение из смесей. Химики-синтетики знают, что литий (Li) помогает индолизину формировать производные. Команда профессора МФТИ Евгения Бабаева оптимизировала первый этап синтеза - литиирование - и разработала новый метод присоединения лития (Li) к индолизину, обеспечивающий более высокий выход продуктов.
«В стандартном методе этот этап синтеза выглядит так: струю электрофильного соединения вводят в литиированный индолизин, но при таком быстром течении реакции может произойти взрыв, - прокомментировал новую методику руководитель исследования, профессор МФТИ Евгений Бабаев. - Мы придумали свой метод, в котором под давлением аргона индолизин пропускают через изогнутую металлическую иглу непосредственно в раствор электрофила».
В результате химики получили ранее неизвестные соединения кетокислот индолизинового ряда, что пополнило коллекцию синтезированных производных индолизина. Подобные соединения могут стать лекарственными средствами, так как обладают антифосфатной активностью, могут выступать антагонистами или агонистами эстрогена и блокаторами кальция. Перечисленные биологические активности применяются в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, патологий костной системы и даже как противотуберкулезные средства. Кроме того, полученные вещества - флуорофоры, то есть могут служить флуоресцентными красителями для исследования структуры и функций биологических объектов.
поддержать проект
Подпишитесь на «Русскую Планету» в Яндекс.Новостях
Яндекс.Новости